Exemples d'utilisation de Laropiprant en Français et leurs traductions en Espagnol
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Le laropiprant traverse la barrière placentaire chez le rat et le lapin.
Que contient Pelzont• Les substances activessont l'acide nicotinique et le laropiprant.
Le laropiprant est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs DP1.
Pelzont 1000 mg/ 20 mg, comprimé à libérationmodifiée acide nicotinique/ laropiprant.
Le laropiprant n'est donc ni un inducteur ni un inhibiteur du CYP3A4.
On traduit aussi
La troisième et laquatrième études ont porté sur l'efficacité du laropiprant concernant la diminution du rougissement dû à l'acide nicotinique.
Laropiprant Effets du laropiprant sur d'autres médicaments Midazolam.
La troisième et la quatrièmeétudes ont porté sur l'efficacité du laropiprant concernant la diminution du rougissement dû à l'acide nicotinique.
Laropiprant On ne sait pas si le laropiprant passe dans le lait maternel humain.
Il contient deux substances actives différentes:• l'acide nicotinique, un médicament qui modifie lestaux de lipides et• le laropiprant, qui diminue les symptômes de bouffées vasomotrices, un effet indésirable fréquent de l'acide nicotinique.
Dans les études in vitro, le laropiprant n'a pas inhibé les réactions médiées par le CYP1A2, le CYP2B6, le CYP2C19, le CYP2D6 ou le CYP2E1.
Des études in vitro ont montré que le conjugué acyl-glucuronide possède une affinité pour les récepteurs DP1 65 fois plus faible environ que le laropiprant; il est donc peu probable que le métabolite contribue à l'activité globale du laropiprant sur les récepteurs DP1.
Laropiprant Mécanisme d'action Les bouffées vasomotrices induites par l'acide nicotinique sont dues essentiellement à la libération de prostaglandine D2(PGD2) dans la peau.
L' état d'équilibre pharmacocinétique est atteint dans les deux jourssuivant une prise quotidienne de laropiprant, avec une accumulation minimale multiplication par 1,3 environ de l' ASC et par 1,1 environ de la Cmax.
Laropiprant Une cétonurie et une hypertrophie hépatocellulaire centrolobulaire ont été observées chez le rat dans les études de toxicité à doses répétées d'une durée allant jusqu'à six mois.
La demi-vie terminale apparente(t1/ 2) après une dose de 40 mg de laropiprant administrée avec des aliments sous forme de deux comprimés à libération modifiée d'acide nicotinique/ laropiprant est d'environ 17 heures.
Laropiprant Le volume moyen de distribution à l' état d'équilibre après administration d'une dose intraveineuse unique de 40 mg de laropiprant à des sujets sains est d'environ 70 litres.
Ne prenez jamais Pelzont, si• vous êtesallergique(hypersensible) à l'acide nicotinique, au laropiprant ou à l'un des autres composants contenus dans Pelzont(indiqués en rubrique 6),• vous souffrez d'un mauvais fonctionnement du foie,• vous avez un ulcère à l'estomac,• vous présentez des saignements artériels.
Laropiprant Au cours des études cliniques menées chez des sujets sains, des doses uniques allant jusqu'à 900 mg de laropiprant et des doses répétées allant jusqu'à 450 mg une fois par jour pendant 10 jours ont été généralement bien tolérées.
Aucun effet n'ayant été observé en cas d'insuffisance rénale sévère, il est peu probable que la pharmacocinétique du laropiprant soit modifiée chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée; toutefois les effets de l'insuffisance rénale terminale et de la dialyse sur la pharmacocinétique du laropiprant ne peuvent pas être déduits de cette étude.
Le laropiprant n'a pas été tératogène chez le rat ou le lapin à des doses représentant au moins 153 et 438 fois l'exposition humaine sur la base de l' ASC de la dose quotidienne recommandée chez l'homme.
Lorsque le patient prend le comprimé, le laropiprant est libéré en premier dans la circulation sanguine et bloque les récepteurs de la PGD2.
Le laropiprant n'est pas un substrat de la P-gp humaine et il n'est donc pas attendu que les autres inhibiteurs du CYP3A4 et/ ou de la P-gp aient un effet cliniquement significatif sur son profil pharmacocinétique.
Dans des études de deux ans chez la souris etle rat, le laropiprant n'a pas été cancérogène aux doses les plus élevées testées, représentant au moins 218 à 289 fois l'exposition humaine sur la base de l' ASC de la dose quotidienne recommandée chez l'homme.
Laropiprant: conformément aux caractéristiques d'un médicament éliminé essentiellement par voie métabolique, l'insuffisance hépatique modérée a un effet significatif sur la pharmacocinétique du laropiprant, l' ASC et la Cmax étant multipliées respectivement par 2,8 et 2,2 environ.
Acide acétylsalicylique: dans une étude clinique,l'administration concomitante de laropiprant et d'acide acétylsalicylique n'a pas eu d'effet sur l'agrégation plaquettaire induite par le collagène ou sur le temps de saignement par rapport à l'administration d'acide acétylsalicylique seul voir rubrique 5.1.
Le métabolisme oxydatif du laropiprant est catalysé essentiellement par le CYP3A4, alors que plusieurs isoformes de l' UGT(1A1, 1A3, 1A9 ET 2B7) catalysent l'acyl-glucuroconjugaison.
La biodisponibilité absolue moyenne du laropiprant est d'environ 71% après une dose de 40 mg administrée sous forme de deux comprimés à libération modifiée d'acide nicotinique/ laropiprant après une nuit de jeûne.
Clopidogrel: dans une étude clinique, le laropiprant n'a pas eu d'effet significatif sur l'inhibition par le clopidogrel de l'agrégation plaquettaire induite par l' ADP mais une faible augmentation de l'inhibition par le clopidogrel de l'agrégation plaquettaire induite par le collagène a été observée.
