Примеры использования Целекоксиб на Русском языке и их переводы на Английский язык
{-}
-
Official
-
Colloquial
Целекоксиб преимущественно метаболизируется цитохромом Р450 2С9.
При одновременном использовании лития целекоксиб увеличивает уровни лития в плазме.
Результаты показывают снижение рецидива полипа от 33 до 45% у людей, получавших целекоксиб каждый день.
Другие включают эторикоксиб Merck( Arcoxia), целекоксиб Pfizer( Celebrex) и валдекоксиб Bextra.
Роль целекоксиба, возможно, в снижении частоты некоторых видов рака была предметом многих исследований.
Несколько десятков аналогов целекоксиба были получены с небольшими изменениями в их химических структурах.
Многие исследования продолжаются, чтобы определить, может ли целекоксиб быть полезным для этого последнего состояния.
Целекоксиб уже был одобрен для этого указания, и он надеялся добавить это к показаниям для рофекоксиба.
Группа селективных ингибиторов COX- 2 представлена препаратами коксибами: целекоксиб, NS- 398, нимесулид, мелоксикам.
Конечно, ингибирование СОХ- 2 имеет первостепенное значение для противовоспалительной иобезболивающей функции целекоксиба.
Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у тех аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид.
Другие ингибиторы, индуцирующие СОХ- 2, такие как рофекоксиб,имеют значительно более высокий уровень инфаркта миокарда, чем целекоксиб.
Как и все НПВС на рынке США, целекоксиб несет в себе FDA- предупреждение о« черном ящике» для сердечно-сосудистого и желудочно-кишечного риска.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении ингибиторов 2С9, таких как флуконазол,которые могут значительно повышать уровень целекоксиба в сыворотке.
Целекоксиб обычно не влияет на время протромбина, частичное время тромбопластина или количество тромбоцитов; он не ингибирует агрегацию тромбоцитов в одобренных дозах.
Было исследовано использование целекоксиба для снижения риска колоректального рака, но для этого использования не назначают ни целекоксиб, ни какой-либо другой препарат.
Рубен был также бывшим платиновым представителем фармацевтической компании Pfizer которая владеет правами интеллектуальной собственности на маркетинг целекоксиба в Соединенных Штатах.
Одно из этих соединений, 2, 5- диметилцелекоксиб, которое полностью лишено способности ингибировать СОХ- 2,фактически проявляло более сильную противоопухолевую активность, чем целекоксиб.
Открытие этих дополнительных целей вызвало много споров, ипервоначальное предположение о том, что целекоксиб уменьшает рост опухоли, в первую очередь за счет ингибирования СОХ- 2, становится спорным.
Парекоксиб, наряду с другими селективными ингибиторами ЦОГ- 2, целекоксибом, валдекоксибом и мавакоксибом, был обнаружен командой в подразделении Сирле Монсанто во главе с Джоном Тэлли.
Дополнительная поддержка идеи о том, что другие цели, помимо ЦОГ- 2, важны для противораковых эффектов целекоксиба, исходит из исследований с химически модифицированными версиями целекоксиба. .
Целекоксиб используется для остеоартрита, ревматоидного артрита, острой боли, мышечно- скелетной боли, болезненных менструаций, анкилозирующего спондилита и уменьшения количества полипов толстой кишки и прямой кишки у людей с семейным аденоматозным полипозом.
Не применяйте Нурофен Форте Экспресс, есливы принимаете какое-либо другое НСПВС( включая ингибиторы ЦОГ- 2, такие как целекоксиб или эторикоксиб), другие обезболивающие или ацетилсалициловую кислоту в качестве обезболивающего.
В результате в 2018 году консультативная группа FDA пришла к выводу, что целекоксиб не представляет большого риска для сердечных приступов и инсультов, чем обычно используемые ибупрофен или напроксен НПВС, и рекомендовал FDA рассмотреть возможность изменения своих рекомендаций врачам в отношении безопасности целекоксиба. .
В конце 2000- х годовАмериканская ассоциация сердца предупредила, что люди с высоким риском сердечных заболеваний должны использовать только целекоксиб, если нет других возможных методов лечения из-за более высокого риска сердечных побочных эффектов.
Например, недавнее исследование со злокачественными опухолевыми клетками показало, что целекоксиб может ингибировать рост этих клеток in vitro, но ЦОГ- 2 не играет никакой роли в этом исходе; еще более поразительно, противораковые эффекты целекоксиба были также получены с использованием типов раковых клеток, которые даже не содержат СОХ- 2.
Марта 2009 года Скотт С. Рубен, бывший руководитель острой боли в Медицинском центре Baystate,Спрингфилд, Массачусетс, показал, что данные за 21 исследование, которое он разработал для эффективности препарата( наряду с другими, такими как целекоксиб), были были изготовлены для того, чтобы увеличить анальгетическое действие препаратов.
Любой повышенный риск развития патологий почек и аритмии,связанных с классом ингибиторов СОХ- 2, например, целекоксиб( Celebrex), валдекоксиб( Bextra), парекоксиб( Dynastat), лумиракоксиб и эторикоксиб не является очевидным, хотя более мелкие исследования ранее демонстрировали такие эффекты с использованием целекоксиба, валдекоксиба и парекоксиба.
Его структура отличается от структуры других ингибиторов СОХ- 2, таких как целекоксиб: люмиракоксиб является аналогом диклофенака( один хлор, замещенный фтором, фенилуксусная кислота имеет другую метильную группу в метаположении), что делает ее членом арилалкановой кислоты класс НПВП; он связывается с другим сайтом на ферменте ЦОГ- 2, чем другие ингибиторы ЦОГ- 2; это единственный кислотный коксиб и имеет самую высокую селективность по ЦОГ- 2 любого НПВП.