Примери за използване на Ралтегравир на Български и техните преводи на Румънски
{-}
-
Medicine
-
Colloquial
-
Official
-
Ecclesiastic
-
Ecclesiastic
-
Computer
Всяка таблетка съдържа 400 mg ралтегравир(като калиева сол).
Ралтегравир/ Ефавиренц(400mg единична доза/-) НИОТ и ННИОТ.
Поради метаболитния път на ралтегравир не се очаква взаимодействие.
AUC и Cmax на ралтегравир се повишават пропорционално на дозата в диапазон от 100 mg до 1 600 mg.
Активното вещество в Isentress, ралтегравир, е„ интегразен инхибитор“.
Ралтегравир потиска каталитичната активност на интегразата, HIV- кодиран ензим, необходим за вирусната репликация.
Чернодробно увреждане Ралтегравир се елиминира основно чрез глюкоронидиране в черния дроб.
Ралтегравир лесно преминава през плацентата при плъхове, но не прониква в мозъка в значителна степен.
При здрави доброволциедновременното прилагане на ISENTRESS с омепразол увеличава плазмените нива на ралтегравир.
Според проучвания in vitro и in vivo, ралтегравир се елиминира основно чрез метаболизъм по UGT1A1- медираната глюкоронидираща верига.
При основните изпитвания за безопасност иефикасност при инфектирани с HIV пациенти, ралтегравир е прилаган независимо от храната.
Два компонента, а именно, ралтегравир и ралтегравир- глюкоронид, се откриват в урината и съставляват, съответно, около 9 и 23% от дозата.
Едновременното приложение на инхибитори на протонната помпа илидруги противоязвени лекарствени продукти може да повиши плазмените нива на ралтегравир.
Разпределение Ралтегравир се свързва приблизително 83% с плазмените протеини при хора в диапазон на концентрацията от 2 до 10 µM.
Не приемайте ISENTRESS• ако сте алергични(свръхчувствителни) към ралтегравир или към някоя от останалите съставки в таблетките изброени в 6.
Механизъм на действие Ралтегравир е инхибитор на трансфера на интегразната верига, активен срещу човешки имунодефицитен вирус(HIV- 1).
Isentress е противопоказен за хора, които биха могли да проявят свръхчувствителност(алергични реакции) към ралтегравир или към някоя от другите съставки.
Токсичност върху развитието Ралтегравир не е бил тератогенен по време на експерименталните изпитвания за токсичност при плъхове и зайци.
Тези ключови мутации намаляват вирусната възприемчивост към ралтегравир, а добавянето на други мутации води до допълнително намаляване на вирусната възприемчивост.
C12 hr на ралтегравир е с 66% по- висока и Cmax е с 5% по- висока след умерено богата на мазнини храна в сравнение с прием на гладно.
Предварителни данни сочат, чеима потенциал за възникване, поне в някаква степен, на кръстосана резистентност между ралтегравир и други интегразни инхибитори.
Ралтегравир не е субстрат на цитохром P450(CYP) ензимите, не потиска CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A и не индуцира CYP3A4.
Основното циркулиращо съединение е ралтегравир и той представлява приблизително 70% от общата радиоактивност; останалата радиоактивност в плазмата се дължи на ралтегравир- глюкоронид.
Ралтегравир трябва да се използва в комбинация с поне едно друго активно вещество, за повишаване на ползата и намаляване на риска от вирусологичен неуспех и развитие на резистентност към ралтегравир.
Ефект на други средства върху фармакокинетиката на ралтегравир Като се има предвид, че ралтегравир се метаболизира предимно чрез UGT1A1, то трябва да се внимава, когато ISЕNTRESS се прилага едновременно със силни индуктори на UGT1A1(напр., рифампицин).
C12 hr на ралтегравир се повишава пропорционално на дозата в диапазон от 100 до 800 mg и малко по- малко от пропорционално на дозата в диапазона 100 mg до 1 600 mg.
Във фекалиите има само ралтегравир, по- голямата част от който вероятно е получена в резултат на хидролиза на ралтегравир- глюкоронид, секретиран в жлъчката според наблюденията при предклиничните проучвания.
Ефект на ралтегравир върху фармакокинетиката на други лекарствени продукти В изпитвания за взаимодействия, ралтегравир не е имал клинично значим ефект върху фармакокинетиката на тенофовир, хормонални контрацептиви или мидазолам.
Многократно приложение на ралтегравир след умерено богата на мазнини храна не повлиява AUC на ралтегравир в клинично значима степен, като се повишава с 13% по отношение на прием на гладно.
Освен това, ралтегравир инхибира вирусната репликация в култури от митоген- активирани човешки мононуклеари от периферна кръв, заразени с различни, предимно клинични изолати на HIV- 1, в това число изолати, резистентни на инхибитори на обратната траскриптаза и протеазни инхибитори.