Exemple de utilizare a Osimertinib în Română și traducerile lor în Bulgară
{-}
-
Colloquial
-
Official
-
Medicine
-
Ecclesiastic
-
Ecclesiastic
-
Computer
Substanţa activă este osimertinib(sub formă de mesilat).
Substanţe active care pot creşte concentraţia plasmatică de osimertinib.
Studiile in vitro au arătat că osimertinib nu este substrat pentru OATP1B1 şi OATP1B3.
Efectul substanţelor active care reduc aciditatea gastrică asupra osimertinib.
Tagrisso(osimertinib mesylate)- Condiţii sau restricţii privind furnizarea şi utilizarea- L01XE.
Astfel, este puţin probabilca inhibitorii CYP3A4 să afecteze expunerea la osimertinib.
Pe baza studiilor in vitro, osimertinib este un inhibitor competitiv al transportorilor BCRP.
Albumina serică, marker al afectării hepatice, a arătat un efect asupra farmacocineticii osimertinib.
Prin blocarea EGFR, osimertinibul ajută la încetinirea dezvoltării și răspândirii cancerului.
Nu au fost realizate studii clinice caresă evalueze specific efectul insuficienței renale asupra farmacocineticii osimertinib.
In vitro, osimertinib nu inhibă OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3 și MATE2K la concentraţii clinice relevante.
Studiile in vitro au demonstrat că faza I a metabolizării osimertinib se realizează predominant prin intermediul CYP3A4 şi CYP3A5.
Osimertinib este excretat predominant la nivel hepatic şi astfel, pacienţii cu insuficienţă hepatică ar putea avea o expunere crescută.
Atunci când este posibil, utilizarea osimertinib la pacienţi cu sindrom congenital de QT prelungit trebuie evitată.
Au fost efectuate trasee ECG seriate după o doză unică şiîn starea de platou pentru a evalua efectul osimertinib asupra intervalelor QTc.
Substanța activă din Tagrisso, osimertinibul, este un tip de medicament împotriva cancerului numit inhibitor al tirozin kinazei.
Inhibitori ai EGFR(receptori de pe suprafața celulelor canceroase care le determină să se înmulțească): gefitinib,afatinib, osimertinib, necytumaumab;
Doza recomandată este de 80 mg osimertinib o dată pe zi până la progresia bolii sau până la apariţia unei toxicităţi inacceptabile.
Un studiu clinic de farmacocinetică, cu administrare concomitentă de omeprazol,nu a arătat modificări semnificative clinic ale expunerii la osimertinib.
Pe baza studiilor in vitro, osimertinib nu este inhibitor al UGT1A1 şi UGT2B7 la concentraţii relevante clinic la nivel hepatic.
Legarea de proteinele plasmatice nu a putut fi măsurată din cauza instabilităţii,dar pe baza proprietăţilor fizico-chimice ale osimertinib, se poate anticipa că legarea de proteinele plasmatice este crescută.
Sunteţi alergic(aveţi hipersensibilitate) la osimertinib sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament(enumerate la pct. 6).
Într-o analiză farmacocinetică realizată pentru 104 pacienţi cu insuficienţă hepatică uşoară, 8 pacienți cu insuficiență hepatică moderată şi 972 pacienţi cu funcţie hepatică normală,expunerile la osimertinib au fost similare.
TAGRISSO conţine substanţa activă osimertinib care aparţine unui grup de medicamente antineoplazice numite inhibitori de protein-kinază.
Într-un studiu clinic de farmacocinetică, administrarea concomitentă cu itraconazol 200 mg de două ori pe zi(un inhibitor puternic de CYP3A4)nu a avut niciun efect semnificativ clinic asupra expunerii la osimertinib(aria de sub curbă(ASC) a crescut cu 24% şi Cmax a scăzut cu 20%).
Datele non-clinice arată că osimertinib şi metabolitul său(AZ5104) inhibă canalul h-ERG, iar efectul de prelungire a intervalului QTc nu poate fi exclus.
De asemenea, osimertinib a demonstrat că se leagă covalent de proteinele plasmatice la şobolan şi om, de albumina serică la om şi de hepatocite la şobolan şi om.
Pe baza studiilor in vitro, la concentraţii relevante clinic, osimertinib este un inhibitor competitiv de CYP 3A4/5, dar nu şi de CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 şi 2E1.
Studiile in vitro au demonstrat că osimertinib prezintă potenţă crescută şi activitate inhibitorie împotriva EGFR pe o gamă largă de linii celulare de NSCLC cu toate mutaţiile sensibilizante EGFR relevante clinic şi mutaţii T790M(IC50S aparent de la 6 nM la 54 nM împotriva fosfo-EGFR).