Exemple de utilizare a Tipranavir în Română și traducerile lor în Bulgară
{-}
-
Medicine
-
Colloquial
-
Official
-
Ecclesiastic
-
Ecclesiastic
-
Computer
Profilul metabolic al tipranavirului.
Tipranavirul este un substrat, un inductor şi un inhibitor al izoenzimei CYP3A a citocromului P450.
Rifabutina creşte Cmin a tipranavirului cu 16%.
Dacă sunteţi alergic la tipranavir sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament(enumerate la punctul 6).
Claritromicina creşte Cmin a tipranavirului cu peste 100%.
Nu este de aşteptat ca o creştere a pH- ului gastric, care poate apare ca rezultat al tratamentului cuantagonişti ai receptorului H2, să influenţeze concentraţiile plasmatice de tipranavir.
Tulpinile au menţinut susceptibilitatea la tipranavir cu o creştere medie a CI50 a tulpinior iniţiale şi de recădere, de 1, 9 şi respectiv 1, 8 ori, comparativ cu tipul sălbatic de virus.
Atorvastatina nu modifică semnificativ ASC, Cmax sau Cmin ale tipranavirului.
În studiile în care s- a administrat tipranavir concomitent cu ritonavir nu s- au evidenţiat efecte toxicologice suplimentare comparativ cu cele observate în studiile toxicologice cu tipranavirul în monoterapie.
Nu sunt disponibile date privindadministrarea antagoniştilor receptorului H2 concomitent cu tipranavir şi o doză mică de ritonavir.
O rezistenţă mai mare de 10 ori la tipranavir este mai puţin frecventă(< 2, 5% tulpini izolate testate) la viruşii obţinuţi de la pacienţi cu tratamente intense în antecedente cu inhibitori peptidici de protează multipli.
Se recomandă precauţie în momentul în careastfel de medicamente sunt administrate concomitent cu tipranavir şi cu o doză mică de ritonavir.
În consecinţă, nu se recomandă utilizarea de tipranavir, administrat cu o doză mică de ritonavir, concomitent cu aceşti glucocorticoizi decât dacă beneficiul potenţial al tratamentului depăşeşte riscul de efecte corticosteroide sistemice vezi pct.
Ratele de răspuns la APTIVUS/ ritonavir în studiile RESIST au fost evaluate pe baza genotipului şifenotipului tipranavir în momentul iniţial.
Tipranavirul, administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir(500 mg/ 200 mg) s- a asociat cu o creştere de 29 ori a mediei geometrice a concentraţiilor plasmatice matinale la starea de echilibru, comparativ cu tipranavir 500 mg de două ori pe zi fără ritonavir.
După patru săptămâni de administrare de APTIVUS/ ritonavir(500 mg/ 200 mg de două ori pe zi)media plasmatică a concentraţiei de tipranavir a fost de 43, 9 µM la femei şi de 31, 1 µM la bărbaţi.
Într- un studiu clinic la om cu 14C- tipranavir(14C- tipranavir/ ritonavir 500 mg/ 200 mg de două ori pe zi), tipranavirul netransformat a fost predominant şi a reprezentat 98, 4% sau mai mult din radioactivitatea plasmatică circulantă totală la 3, 8 sau 12 ore după administrare.
Administrarea concomitentă de APTIVUS cu medicamentecare induc CYP 3A şi/ sau Pgp poate scădea concentraţiile de tipranavir şi poate reduce efectul terapeutic al acestuia(vezi mai jos lista şi detaliile medicamentelor considerate).
În plus, se așteaptă ca administrarea concomitentă de Sofovir cu anticonvulsivante(carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, oxcarbazepină), antimicobacterii(rifampicină, rifabutină, rifapentină)și inhibitorul de protează HIV tipranavir și ritonavir să scadă concentrația de Sofovir.
Au fost evaluate relaţiile dintre sensibilitatea fenotipică la tipranavir în momentul iniţial, mutaţiile IP primare, mutaţiile proteazice la nivelul codonilor 33, 82, 84 şi 90, mutaţiile asociate rezistenţei la tipranavir, şi răspunsul la tratamentul cu APTIVUS/ ritonavir.
În plus, administrarea concomitentă de Myhepwith anticonvulsivante(carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, oxcarbazepină), antimicobacterii(rifampin, rifabutin, rifapentină)iar inhibitorul de protează HIV tipranavir și ritonavir este de așteptat să scadă concentrația de Myhep.
Nevirapina în asociere cu inhibitorii de protează amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir,saquinavir şi tipranavir, şi cu INRT abacavir, didanozidă, emtricitabină, lamivudină, stavudină, tenofovir şi zidovudină, potenţează activitatea sinergică anti HIV- 1.
În plus, este de așteptat ca administrarea concomitentă de Sovihep cu anticonvulsivante(carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, oxcarbazepină), antimicobacterii(rifampicină, rifabutină, rifapentină)și inhibitorul proteazei HIV tipranavir și ritonavir să scadă concentrația de Sovihep.
În studiile în care tipranavir administrat concomitent cu doze mici de ritonavir a fost utilizat cu sau fără enfuvirtidă s- a observat că, la starea de echilibru, la pacienţii cărora le- a fost administrată enfuvirtidă concentraţia minimă de tipranavir a fost cu 45% mai mare comparativ cu pacienţii cărora nu lis- a administrat enfuvirtidă.
În plus, se așteaptă ca administrarea concomitentă de Hepcinat cu anticonvulsivante(carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, oxcarbazepină), antimicobacterii(rifampicină, rifabutină, rifapentină)și inhibitorul proteazei HIV tipranavir și ritonavir să scadă concentrația de hepcinat.
Administrarea de 14C- tipranavir la subiecţii(n=8) trataţi cu tipranavir/ ritonavir 500 mg/ 200 mg de două ori pe zi, dozat la starea de echilibru, a demonstrat că mare parte din radioactivitate(în medie 82, 3%) s- a excretat prin materiile fecale, în timp ce numai o medie de 4, 4% din doza radioactivă administrată a fost regăsită în urină.
În plus, este de așteptat ca administrarea concomitentă a Virso cu anticonvulsivante(carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, oxcarbazepină), antimicobacterii(rifampicină, rifabutină, rifapentină)și inhibitorul proteazei HIV tipranavir și ritonavir să scadă concentrația de Virsoconcentration.
Ritonavir, nelfinavir sau amprenavir, şi activitate antivirală aditivă când a fost studiat în asociere cu inhibitorii proteazei, ca indinavir, saquinavir, lopinavir,atazanavir sau tipranavir, INRT, ca zidovudină, lamivudină, zalcitabină, didanozină, stavudină, abacavir, emtricitabină sau tenofovir, INNRT, ca nevirapină, delavirdină sau efavirenz şi inhibitorul de fuziune, enfuvirtidă.
Rezistenţă încrucişată Darunavir are o sensibilitate scăzută de 10 ori faţă de 90% din 3309 izolate clinice rezistente la amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir,saquinavir şi/ sau tipranavir, demonstrând că virusurile rezistente la cei mai mulţi IP rămân sensibile la darunavir.
Studii genetice inverse au arătat că a fost necesară prezenţa a 6 mutaţii de protează(I13V, V32I, L33F, K45I, V82L, I84V) pentru a conferi o rezistenţă> 10 ori la tipranavir în timp ce genotipul complet de 10 mutaţii a conferit o rezistenţă la tipranavir de 69 ori.