Exemples d'utilisation de Norelgestromine en Français et leurs traductions en Danois
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Norelgestromine et oestrogène; code ATC.
Il contient deux principes actifs qui sont la norelgestromine(6 mg) et l'éthinylestradiol(600 microgrammes).
Les principes actifs d' Evra sont deux hormones, l'éthinylestradiol(un œ strogène) et la norelgestromine(un progestatif).
Les métabolites de la norelgestromine et de l'éthinylestradiol sont éliminés par les voies rénale et fécale.
EVRA agit par inhibition des gonadotrophines grâce aux actions œstrogéniques etprogestatives de l'éthinylestradiol et de la norelgestromine.
Distribution: La norelgestromine et le norgestrel sont fortement liés(> 97%) aux protéines sériques.
EVRA agit par inhibition des gonadotrophines grâce aux actions œ strogéniques etprogestatives de l'éthinylestradiol et de la norelgestromine.
La norelgestromine et le norgestrel(métabolite sérique de la norelgestromine) présentent un taux élevé(> 97%) de liaison aux protéines sériques.
Suite au retrait d'un patch, les demie-vies d'élimination moyennes de la norelgestromine et de l'éthinylestradiol étaient d'environ 28 heures et 17 heures respectivement.
La norelgestromine est liée à l'albumine et non à la SHBG, tandis que le norgestrel est principalement lié à la SHBG, ce qui limite son activité biologique.
Mécanisme d'action EVRA agit par inhibition des gonadotrophines grâce aux actions oestrogéniques etprogestatives de l'éthinylestradiol et de la norelgestromine.
Les concentrations à l' état d'équilibre de norelgestromine et d' EE, durant une semaine de port du patch, sont d'environ 0,8 ng/ ml et 50 pg/ ml respectivement.
Evra ne doit pas être utilisé chez les femmes pouvant présenter une hypersensibilité(allergie) à la norelgestromine, à l'éthinylestradiol, ou à l'un de ses autres composants.
Pour la norelgestromine, les résultats n'ont indiqué aucun effet significatif sur les valeurs de Css ou ASC par rapport à des conditions normales de port.
Lors d'études à doses multiples, il a été constaté seulement une légère augmentation des concentrations plasmatiques et de l'ASC de la norelgestromine et de l'EE et avec le temps par rapport à la semaine 1 du cycle 1.
La norelgestromine est liée à l'albumine, mais pas à la SHBG, tandis que le norgestrel est principalement lié à la SHBG et, dans une bien moindre mesure, à l'albumine.
Cependant, seule une faible part(10-20%) de la variabilité globale de la pharmacocinétique de la norelgestromine et de l'EE suite à l'application d'EVRA peut être associée à l'un ou à l'ensemble des paramètres démographiques ci-dessus.
La norelgestromine est liée à l'albumine et non à la SHBG, tandis que le norgestrel est principalement lié à la SHBG, ce qui limite son activité biologique.
Les résultats d'une étude de EVRA sur le port prolongé d'un seul patch de contraception pendant 7 jours et 10 jours indiquaient quela valeur cible Css de norelgestromine et d'éthinylestradiol était maintenue pendant une période de 3 jours de port prolongé de EVRA(10 jours).
Biotransformation Au niveau hépatique la norelgestromine est métabolisée en norgestrel, qui est largement lié à la SHBG et en divers métabolites hydroxylés et conjugués.
Pour la norelgestromine comme pour l' EE, l'accroissement des valeurs en termes d' âge, de poids corporel et de surface corporelle a été associé, pour chacun de ces paramètres, à de légères diminutions des valeurs Css et AUC.
En ce qui concerne la toxicité lors de la reproduction, la norelgestromine a montré une toxicité sur le fœ tus chez les lapins mais la marge de sécurité pour cet effet était suffisamment élevée.
L'absorption de la norelgestromine et de l'éthinylestradiol suite à l'application d'EVRA a été étudiée sous des conditions rencontrées dans un club de sport(sauna, jacuzzi, tapis roulant et autres exercices d'aérobic) et dans un bain d'eau froide.
Cependant, dans le cadre de la posologie recommandée, les concentrations in vivo de norelgestromine et de ses métabolites, même au pic sérique, sont relativement basses par rapport à la constante inhibitrice(Ki), indiquant un faible potentiel pour une interaction clinique.