Exemples d'utilisation de Nilotinib en Français et leurs traductions en Suédois
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La substance active est le nilotinib.
Le nilotinib est un inhibiteur modéré du CYP3A4.
Il n'a pas étémené d'études de carcinogénicité avec le nilotinib.
Le nilotinib inchangé représentait 69% de la dose.
La biodisponibilité absolue du nilotinib n'a pas été déterminée.
Le nilotinib est le principal composant circulant dans le sérum.
Tasigna est un médicament dont leprincipe actif est le nilotinib.
La rifampicine et le nilotinib ne doivent pas être administrés de façon concomitante.
Ces effets étant rapportés volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer leur fréquence de façon fiable oud'établir un lien de causalité avec l'exposition au nilotinib.
Le nilotinib agit en bloquant la protéine kinase appelée kinase«Bcr-Abl».
Le taux de RMM à 12 mois,était significativement supérieur pour le nilotinib à 300 mg deux fois par jour par rapport à l'imatinib 400 mg une fois par jour 44,3% versus 22,3%, p< 0,0001.
In vitro, le nilotinib est un inhibiteur relativement puissant du CYP3A4, du CYP2C8, du CYP2C9, du CYP2D6 et de l'UGT1A1, avec une valeur du Ki qui est plus basse pour le CYP2C9.
Lors d'une étude chez les sujets sains,aucun changement significatif de la pharmacocinétique du nilotinib n'a été observé quand une dose unique de 400 mg de Tasigna a été administrée 10 heures après et 2 heures avant la famotidine.
Le nilotinib a été évalué dans des études de pharmacologie de sécurité, de toxicologie en administration répétée, de génotoxicité, de toxicité sur la reproduction, de phototoxicité et de cancérogenèse rats et souris.
L'utilisation concomitante de Tasigna et d'inducteurs puissants du CYP3A4(par ex. phénytoïne, rifampicine, carbamazépine, phénobarbital ou le millepertuis)réduit vraisemblablement l'exposition au nilotinib de manière cliniquement significative.
Dasatinib, évérolimus, nilotinib, vinblastine, vincristine pour traiter le cancer.
Dans le cas de la LMC-PC, la résistance était définie comme la non-obtention d'une réponse hématologique complète(dans les 3 mois), d'une réponse cytogénétique mineure(dans les 6 mois), ou d'une réponse cytogénétique majeure(dans les 12 mois)lorsque traité par le dasatinib ou le nilotinib.
Irinotécan, dasatinib, nilotinib, vinblastine et vincristine utilisés dans le traitement du cancer.
Certains médicaments utilisés pour le cancer, tels que vinca-alacaloïdes, busulfan, docétaxel, erlotinib, imatinib, dasatinib, sunitinib,lapatinib, nilotinib, bortézomib, paclitaxel, vincristine, vinblastine, cabozantinib, dabrafénib, cabazitaxel, crizotinib, ibrutinib.
Elimination Après l'administration d'une dose unique de nilotinib marqué de manière radioactive chez des sujets sains, plus de 90% de la dose s'éliminaient dans les 7 jours, principalement dans les selles 94% de la dose.
Les patients atteints de LMC-PC en perte de réponse, ou ayant développé une mutation du domaine kinase en l'absence d'une réponse cytogénétique complète, ou dont la maladie a progressé vers une LMC-PA ou une LMC-PB,à tout moment durant le traitement par le dasatinib ou le nilotinib, ont aussi été considérés comme résistants.
Dans une étude de développement pré- et post-natalmenée chez le rat, l'exposition maternelle au nilotinib a entraîné chez la progéniture une réduction du poids corporel associée à des modifications des paramètres du développement physique ainsi que des indices d'accouplement et de fertilité.
Il n'est utilisé que lorsque la LMC a déjà été traitée par un ou plusieurs inhibiteurs de la tyrosine kinase(des médicaments indiqués pour la LMC, qui agissent d'une manière similaire à celle de Bosulif) etquand les inhibiteurs de la tyrosine kinase appelés imatinib, nilotinib et dasatinib ne sont pas considérés comme des traitements appropriés.
Iclusig est utilisé chez les patients qui ne peuvent pas tolérer le dasatinib ou(pour lespatients atteints de LMC) le nilotinib, qui sont d'autres médicaments anticancéreux de la même classe, ou qui n'y répondent pas, et pour lesquels un traitement ultérieur par imatinib(un troisième médicament de ce type) n'est pas estimé approprié.
Il faut utiliser le nilotinib avec prudence chez les patients présentant ou pouvant développer un allongement de l'intervalle QT, notamment les patients prenant des médicaments anti-arythmiques tels que amiodarone, disopyramide, procaïnamide, quinidine ou sotalol, ou d'autres médicaments qui peuvent entraîner un allongement de l'intervalle QT tels que chloroquine, halofantrine, clarithromycine, halopéridol, méthadone ou moxifloxacine voir rubrique 4.4.
L'administration concomitante de Lojuxta et de substrats de la P-gp(tels que les médicaments suivants: aliskiren, ambrisentan, colchicine, dabigatran étexilate, digoxine, évérolimus, fexofénadine, imatinib, lapatinib,maraviroc, nilotinib, posaconazole, ranolazine, saxagliptine, sirolimus, sitagliptine, talinolol, tolvaptan, topotécan) peut augmenter l'absorption des substrats de la P-gp.
Substances dont les concentrations plasmatiques sont susceptibles d' être modifiées par le nilotinib In vitro, le nilotinib est un inhibiteur relativement puissant du CYP3A4, du CYP2C8, du CYP2C9, du CYP2D6 et de l'UGT1A1, ce qui peut augmenter potentiellement les concentrations plasmatiques des substances éliminées par ces enzymes.
La prudence est de rigueur lors de l'administration de vemurafenib en association avec des substrats de la P-gp(ex: aliskiren, ambrisentan, colchicine, dabigatran étexilate, digoxine, évérolimus, fexofénadine, lapatinib,maraviroc, nilotinib, posaconazole, ranolazine, sirolimus, sitagliptin, talinolol, topotecan) et une réduction de posologie du médicament associé peut être envisagée si cliniquement indiquée.
Médicaments anti-arythmiques et autres substances susceptibles d'allonger l'intervalleQT Il faut utiliser le nilotinib avec prudence chez les patients présentant ou pouvant développer un allongement de l'intervalle QT, notamment les patients prenant des médicaments anti-arythmiques tels que amiodarone, disopyramide, procaïnamide, quinidine ou sotalol, ou d'autres médicaments qui peuvent entraîner un allongement de l'intervalle QT tels que chloroquine, halofantrine, clarithromycine, halopéridol ou méthadone voir rubrique 4.4.