Examples of using Netupitant in German and their translations into English
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Netupitant ist nicht mutagen.
Die Wirkstoffe sind Palonosetron und Netupitant.
Netupitant ist kein Substrat für P-gp.
In-vitro-Daten zeigen, dass Netupitant ein P-gp-Inhibitor ist.
Netupitant und dessen Kombination mit Palonosetron.
Akynzeo enthält die Wirkstoffe Netupitant und Palonosetron.
Netupitant ist ein selektiver Antagonist an humanen Substanz P/Neurokinin 1 (NK1)-Rezeptoren.
In-vitro-Daten lassen darauf schließen, dass Netupitant den Effluxtransporter BCRP hemmt.
Weder Netupitant noch Palonosetron wurden bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz untersucht.
Es ist nicht bekannt, ob Palonosetron oder Netupitant in die Muttermilch ausgeschieden werden.
Zum Durchtritt durch die Plazentaschranke und zur Laktation liegen aus tierexperimentellen Studien mit Netupitant keine Daten vor.
Jede Kapsel enthält 300 Milligramm Netupitant und 0,5 Milligramm Palonosetron als Hydrochlorid.
Die empfohlene Dosis beträgt eineKapsel jede Kapsel enthält 300 mg Netupitant und 0,5 mg Palonosetron.
Jede Kapsel enthält 300 mg Netupitant sowie Palonosetronhydrochlorid entsprechend 0,5 mg Palonosetron.
Zudem kann Netupitant auch die Wirksamkeit von Chemotherapeutika beeinträchtigen, zu deren Aktivierung eine Metabolisierung durch CYP3A4 erforderlich ist.
Aufgrund des großen Verteilungsvolumens von Palonosetron und Netupitant ist eine Dialyse jedoch vermutlich keine effektive Therapie bei einer Überdosierung.
Netupitant wird in erster Linie durch CYP3A4 metabolisiert; daher kann die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, welche die CYP3A4-Aktivität hemmen oder induzieren, die Plasmakonzentrationen von Netupitant beeinflussen.
In einer an gesunden freiwilligen Probanden durchgeführten Studie hat Netupitant keinen Einfluss auf die Exposition gegenüber dem P-gp-Substrat Digoxin gezeigt, erhöhte aber dessen Cmax um den Faktor 1,09 90%-KI 0,9-1,31.
In-vitro-Daten zeigen, dass Netupitant UGT2B7 hemmt; das Ausmaß einer solchen Wirkung unter klinischen Bedingungen ist nicht bekannt.
Da die Anwendung bei Patienten mitstark eingeschränkter Leberfunktion mit einer erhöhten Exposition gegenüber Netupitant verbunden sein kann, sollte Akynzeo bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden siehe Abschnitte 4.4 und 5.2.
Tierexperimentelle Reproduktionsstudien mit Netupitant lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Fertilität, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen.
Bei hämodialysepflichtigen Patienten mitterminaler Niereninsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von Palonosetron oder Netupitant nicht untersucht, und es liegen keine Daten zur Wirksamkeit oder Sicherheit von Akynzeo bei diesen Patienten vor.
Daten zur absoluten Bioverfügbarkeit von Netupitant beim Menschen liegen nicht vor; auf der Grundlage von Daten aus zwei Studien mit intravenös angewendetem Netupitant wird die Bioverfügbarkeit beim Menschen auf über 60% geschätzt.
Die Wirkstoffe in Akynzeo binden an diejenigen Rezeptoren im Nervensystem,über die Serotonin und Substanz P wirken: Netupitant(ein NK1-Rezeptor-Antagonist) blockiert die Rezeptoren für Substanz P, und Palonosetron(ein 5-HT3- Rezeptor-Antagonist) blockiert bestimmte Rezeptoren für Serotonin.
Die gleichzeitige Gabe einer Einzeldosis von 300 mg Netupitant zusammen mit einem Dexamethason- Schema(20 mg an Tag 1, anschließend 8 mg zweimal täglich von Tag 2 bis Tag 4) erhöhte die Exposition gegenüber Dexamethason zeit- und dosisabhängig in signifikantem Umfang.
Wegen der antiemetischen Aktivität von Netupitant und Palonosetron ist unter Umständen mit Arzneimitteln keine effektive Emesis auslösbar.
Aus präklinischen Studien ergaben sich Hinweise darauf, dass Netupitant und seine Metaboliten sowie die Kombination mit Palonosetron nur in sehr hohen Konzentrationen die an der ventrikulären De- und Repolarisation beteiligten Ionenkanäle blockieren und die Aktionspotentialdauer verlängern können.

