lomitapide
lomitapidpacjentów leczonych lomitapidem
Substancją czynną leku jest lomitapid. Lomitapid zwiększa stężenie statyn w osoczu.
Lomitapide increases plasma concentrations of statins.Substancją czynną leku Lojuxta jest lomitapid.
Lojuxta contains the active substance called lomitapide.Lomitapid zwiększa stężenie warfaryny w osoczu.
Lomitapide increases the plasma concentrations of warfarin.Lojuxta to lek zawierający jako substancję czynną lomitapid.
Lojuxta is a medicine that contains the active substance lomitapide.Lomitapid wydaje się być czułym substratem CYP3A4.
Lomitapide appears to be a sensitive substrate for CYP3A4 metabolism.Zmienność osobnicza wartości AUC lomitapidu wynosiła około 50.
Inter-individual variability in lomitapide AUC was approximately 50.Lomitapid jest w dużym stopniu metabolizowany,
Lomitapide is extensively metabolised,Ocena interakcji lekowych w badaniu in vitro: lomitapid jest inhibitorem CYP3A4.
In vitro assessment of drug interactions: Lomitapide inhibits CYP3A4.Ocena częstości występowania poniższych zdarzeń u pacjentów leczonych lomitapidem.
To evaluate the occurrence of the following in patients treated with lomitapide.Inhibitory reduktazy HMG-CoA(„statyny”): Lomitapid zwiększa stężenie statyn w osoczu.
HMG-CoA Reductase Inhibitors(“Statins”): Lomitapide increases plasma concentrations of statins.Nie badano interakcji między umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 a lomitapidem.
Interactions between moderate CYP3A4 inhibitors and lomitapide have not been studied.Każda kapsułka twarda zawiera lomitapidu mezylan w ilości odpowiadającej 10 mg lomitapidu.
Each hard capsule contains lomitapide mesylate equivalent to 10 mg lomitapide.Że umiarkowane inhibitory CYP3A4 mogą mieć znaczący wpływ na parametry farmakokinetyczne lomitapidu.
Moderate CYP3A4 inhibitors are predicted to have a substantial impact on lomitapide's pharmacokinetics.U fretek lomitapid wykazywał zarówno działanie toksyczne u samic,
In ferrets, lomitapide was both maternally toxicDane z głównego badania klinicznego analizowano w kontekście możliwych czynników modyfikujących narażenie na lomitapid.
Data in the pivotal clinical trial were analyzed with respect to the impact of potential covariates on lomitapide exposure.Stosowanie lomitapidu jest związane ze zwiększoną aktywnością aminotransferaz(AlAT i(lub) AspAT) patrz punkt 5.1.
Elevations in aminotransferases(ALT and/or AST) are associated with lomitapide see section 5.1.Przed wprowadzeniem leku od obrotu podmiot odpowiedzialny dostarczy zestaw materiałów edukacyjnych wszystkim lekarzom przepisującym/podającym lomitapid.
The MAH shall provide an educational pack prior to launch targeting all physicians who are expected to prescribe/use lomitapide.Substraty glikoproteiny P: In vitro lomitapid jest inhibitorem glikoproteiny P
P-gp substrates: Lomitapide inhibits P-gp in vitro,Wartości AUC i Cmax kwasu atorwastatyny zwiększały się odpowiednio o 52% i 63% po zastosowaniu atorwastatyny w dawce 20 mg, gdy lomitapid stosowany w dawce 60 mg osiągnął stan stacjonarny.
When lomitapide 60 mg was administered to steady state prior to atorvastatin 20 mg, atorvastatin acid AUC and Cmax increased 52% and 63%, respectively.Nie badano interakcji lomitapidu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe żywicami, takimi jak kolesewelam i cholestyramina.
Lomitapide has not been tested for interaction with bile acid sequestrants resins such as colesevelam and cholestyramine.U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby wartości AUC i Cmax lomitapidu były większe o odpowiednio 47%
In patients with mild hepatic impairment, lomitapide AUC and Cmax were 47% and 4% higher, respectively,Lomitapid nie wpływał na czynności rozrodcze samic szczura w dawkach do 1 mg/kg
Lomitapide had no effect on reproductive function in female rats at doses up to 1 mg/kgU pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby wartości AUC i Cmax lomitapidu były większe o odpowiednio 164%
In patients with moderate hepatic impairment, lomitapide AUC and Cmax were 164% and 361% higher, respectively,Lomitapid może powodować zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej[AlAT]
Lomitapide can cause elevations in alanine aminotransferase[ALT]Wartość Tmax rozuwastatyny zwiększyła się z 1 do 4 godzin, wartość AUC zwiększała się o 32%, a wartość Cmax pozostała bez zmiany po zastosowaniu rozuwastatyny w dawce 20 mg, gdy lomitapid stosowany w dawce 60 mg osiągnął stan stacjonarny.
When lomitapide 60 mg was administered to steady state prior to rosuvastatin 20 mg, rosuvastatin Tmax increased from 1 to 4 hours, AUC was increased 32%, and its Cmax was unchanged.Lomitapid to lek wpływający na stężenie lipidów, którego mechanizmem działania jest blokowanie aktywności„mikrosomalnego białka transportującego trójglicerydy”.
Lomitapide is a“lipid-modifying agent” which works by blocking the action of“microsomal triglyceride transfer protein.”.oczekuje się, że narażenie na lomitapid będzie większe niż podczas jednoczesnego podawaniu z lomitapidem pojedynczego inhibitora.
the effect on the exposure of lomitapide is expected to be greater than for co-administration of the individual inhibitors with lomitapide..Lomitapid miał działanie teratogenne u szczurów przy braku toksyczności u samic
Lomitapide was teratogenic in rats in the absence of maternal toxicity at an exposure(AUC)Po 26. tygodniu pacjenci nadal stosowali lomitapid, aby ustalić długoterminowe skutki leczenia,
After Week 26, patients remained on lomitapide to determine the effects of longer-term treatment
Results: 30,
Time: 0.0911
Należy dodać, że preparatu Simvasterol w dawce wyższej niż 40 mg nie powinny zażywać osoby chorujące na hipercholesterolemię rodzinną, przyjmujące jednocześnie lomitapid.
Innymi badanymi lekami są mipomersen, będący oligonukleotydem antysensownym oraz lomitapid – inhibitor mikrosomalnego transportu trójglicerydów, obniżający LDL poprzez wpływ na wątrobową produkcję VLDL.
Pacjenci przyjmujący jednocześnie z symwastatyną lomitapid, nie mogą stosować dawki symwastatyny >40 mg/dobę.
U pacjentów przyjmujących lomitapid jednocześnie z symwastatyną, dawka symwastatyny nie może przekraczać 40 mg na dobę.
U pacjentów przyjmujących lomitapid jednocześnie z symwastatyną, dawka symwastatyny nie może być większa niż 40 mg na dobę.
U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid przeciwwskazane jest stosowanie symwastatyny w dawkach większych niż 40 mg na dobę.
U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid przeciwwskazane jest stosowanie symwastatyny w dawce >40 mg na dobę.
Nie wolno stosować leku Zocor w dawce większej niż 40 mg, jeśli pacjent przyjmuje lomitapid
(stosowany w leczeniu ciężkiego i rzadkiego genetycznego zaburzenia stężenia cholesterolu).
Ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid przeciwwskazane jest stosowanie symwastatyny w dawkach większych niż 40 mg na dobę.
Dlatego u pacjentów z HoFH, otrzymujących jednocześnie lomitapid dawka symwastatyny nie może przekraczać 40 mg na dzień.
Lomitapide capsules should be swallowed whole with a glass of water.
Diarrhea or vomiting caused by lomitapide may cause oral contraceptives (birth control pills) to become ineffective.
lomitapide in combination with fexofenadine usually showed an excellent additive or deliberately indifferent interaction but no antagonism.
LOWER is a global, long-term, prospective, observational registry of the long-term safety and effectiveness of lomitapide in clinical practice.
The Company conducted a 78-week Phase III clinical trial of lomitapide in the treatment of adult patients with HoFH.
Breast-feeding: It is not known if lomitapide passes into breast milk.
Eight (10%) patients discontinued lomitapide because of an AE.
Lomitapide is also approved, with a comparable indication, under the brand name LOJUXTA® in the European Union.
Lomitapide acts by inhibiting the microsomal triglyceride transfer protein responsible for assembly and secretion of VLDL.
Lomitapide: Consider atorvastatin dose reduction (per lomitapide manufacturer).
Show more