Tipranavir wordt gemetaboliseerd door het hepatische systeem.
Profil métabolique du tipranavir.
Metabole eigenschappen van tipranavir.
Le tipranavir est fortement lié aux protéines plasmatiques> 99,9.
Tipranavir is grotendeels gebonden aan serumeiwitten > 99,9.
Le principe actif est le tipranavir.
De werkzame stof in dit middel is tipranavir.
L'augmentation de la Cmin de tipranavir peut être cliniquement significative.
De toename van de Cmin van tipranavir kan klinisch relevant zijn.
Le tipranavir et Névirapine Teva peuvent être associés sans ajustement posologique.
Er is geen dosisaanpassing nodig wanneerNevirapine Teva wordt gebruikt in combinatie met tipranavir.
La rifabutine augmente la Cmin du tipranavir de 16.
Rifabutine verhoogt de Cmin van tipranavir met 16.
Tipranavir n'a pas présenté de signes de toxicité génétique dans la batterie de tests in vitro et in vivo.
In een reeks van in vitro en in vivo studies werden geen aanwijzigengevonden voor genetische toxiciteit van tipranavir.
Les études de toxicité chez l'animalont été conduites avec le tipranavir seul chez la souris, le rat et le chien, et en association avec le ritonavir(3,75:1, m/ m) chez le rat et le chien.
Toxiciteitstudies bij proefdieren zijnuitgevoerd met alleen tipranavir, bij muizen, ratten en honden en gecombineerd toegediend met ritonavir( 3,75:1w/ w ratio) bij ratten en honden.
Le tipranavir étant fortement lié aux protéines plasmatiques, il est peu probable que la dialyse soit efficace pour une élimination significative de ce médicament.
Aangezien tipranavir in hoge mate is gebonden aan eiwit is het niet aannemelijk dat dialyse kan bijdragen tot aanzienlijke verwijdering van dit geneesmiddel.
Chez les patients porteurs de souches virales sensibles aux inhibiteurs de protéase du bras comparateur,il n'a pas été montré que le tipranavir était supérieur à ces inhibiteurs de protéase boostés par le ritonavir.
Het is niet aangetoond dat tipranavir beter is dan de gebooste referentie proteaseremmers bij patiënten die virus dragen dat gevoelig is voor deze proteaseremmers.
Le tipranavir a démontré une activité antivirale in vitro contre un large panel d'isolats du VIH-1 du groupe M sous type non-B A, C, D, F, G, H, CRF01 AE, CRF02 AG, CRF12 BF.
In vitro heeft tipranavir antivirale activiteit tegen een breed scala van HIV-1 groep M non-clade B isolaten A, C, D, F, G, H, CRF01 AE, CRF02 AG, CRF12 BF.
L'influence d'une insuffisance hépatique modérée(Child-Pugh Classe B) ou sévère(Child-Pugh Classe C)sur la pharmacocinétique du tipranavir ou du ritonavir, après administration en doses répétées, n'a pas encore été étudiée.
De invloed van matige( Child-Pugh B) of ernstige( Child-Pugh C)leverinsufficiëntie op de farmacokinetiek na meervoudige toediening van tipranavir en/of ritonavir is niet onderzocht.
Comme il a été démontré lors d'une étude d'escalade de doses conduite chez 113 volontaires sains hommes et femmes VIH-négatifs, le ritonavir augmente l'ASC0-12h,la Cmax et la Cmin et diminue la clairance du tipranavir.
Zoals aangetoond in een dose-ranging evaluatie bij 113 HIV-negatieve gezonde mannelijke en vrouwelijke vrijwilligers, verhoogt ritonavir de AUC0-12h,Cmax en Cmin en verlaagt het de klaring van tipranavir.
Dans les études de développement pré-et post-natales chez le rat menées avec le tipranavir, une inhibition de la croissance de la portée a été observée à des doses maternelles toxiques équivalentes à environ 0,8 fois l'exposition chez l'homme.
In pre- en postnatale ontwikkelingsstudies met tipranavir bij de rat werd remming van de groei van de jongen gezien bij doses aan de moeder, die overeenkomen met 0,8 maal de humane blootstelling.
Co-administration avec des inhibiteurs du polypeptide 1B transportant des anions organiques(OATP1B), tels que la rifampicine, l'atazanavir, le darunavir, le lopinavir,le saquinavir, le tipranavir, le cobicistat ou la ciclosporine.
Gelijktijdige toediening met remmers van organische anion-transporterende polypeptide 1B (OATP1B) zoals rifampicine, atazanavir, darunavir, lopinavir,saquinavir, tipranavir, cobicistat of ciclosporine.
Veuillez consulter le Résumé des Caractéristiques du Produit d'Aptivus pourplus d'informations sur l'utilisation du tipranavir, y compris les prédicteurs génotypiques de la réponse, dans le traitement de l'infection par le VIH-1 résistante au lopinavir.
Zie de Samenvatting van de Productkenmerken vanAptivis voor meer informatie over het gebruik van tipranavir, waaronder genotypische voorspellers van de respons, bij de behandeling van lopinavir-resistente HIV-1 infectie.
Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration- voir Annexe V. 4.9 SurdosageL'expérience de surdosage chez l'homme avec le tipranavir est très limitée.
Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem zoals vermeld in aanhangsel V.4.9 Overdosering Er is weing ervaring met tipranavir-overdosering bij de mens.
Par conséquent, l'utilisation concomitante du tipranavir, co-administré avec le ritonavir à faible dose et l'abacavir ou la zidovudine, n'est pas recommandée, à moins qu'il n'existe pas d'autres INTI disponibles adaptés à la prise en charge thérapeutique du patient.
Daarom wordt het gelijktijdig gebruik van tipranavir, gecombineerd met laag gedoseerd ritonavir, met abacavir of zidovudine niet aanbevolen, tenzij er geen andere NRTI' s beschikbaar zijn voor een goede behandeling.
Les préparations phytothérapeutiques à base de millepertuis(Hypericum perforatum) ne doivent pas être utilisées pendant le traitement par APTIVUS, car elles risquent de réduire les concentrations plasmatiques etl'efficacité clinique du tipranavir voir rubrique 4.5.
Kruidenpreparaten die sint-janskruid( Hypericum perforatum) bevatten mogen niet gelijktijdig met APTIVUS gebruikt worden vanwege het risico op verlaagde plasmaconcentraties enverminderd klinisch effect van tipranavir zie rubriek 4.5.
Lors d'une étude clinique menée avec du tipranavir marqué au 14C(14C-tipranavir/ ritonavir 500 mg/ 200 mg deux fois par jour), le tipranavir inchangé a été prédominant et a représenté 98,4% ou plus de la radioactivité plasmatique circulante totale 3, 8 ou 12 heures après l'administration.
In een 14 C-tipranavir studie bij de mens( 14C-tipranavir/ ritonavir, 500mg/ 200 mg tweemaal daags), werd vooral onveranderd tipranavir aangetroffen, wat 98,4% of meer van de totale circulerende plasma radioactiviteit vertegenwoordigde op 3, 8, en 12 uur na toediening.
Il peut être utilisé comme«activateur pharmacocinétique»(stimulateur) pour augmenter les niveaux dans le sang d'autres médicaments antiviraux appartenant au même groupe que Norvir(inhibiteurs de protéase) appelés amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, lopinavir,saquinavir, tipranavir et darunavir.
Norvir kan worden gebruikt als een farmacokinetische versterker( booster) om de bloedspiegels te verhogen van andere antivirale middelen die tot dezelfde groep als Norvir behoren( proteaseremmers), met de namen amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, lopinavir,saquinavir, tipranavir en darunavir.
Les relations entre la sensibilité phénotypique au tipranavir à l'inclusion, les mutations primaires aux IP, les mutations de la protéase aux codons 33, 82, 84 et 90, les mutations associées à la résistance au tipranavir, et la réponse au traitement par tipranavir associé au ritonavir ont été évaluées.
De verbanden tussen baseline fenotypische gevoeligheid voor tipranavir, primaire PI mutaties, proteasemutaties op codons 33, 82, 84 en 90, tipranavir- resistentie geassocieerde mutaties en de respons op therapie met tipranavir met ritonavir zijn onderzocht.
Norvir est utilisé de deux façons:• Il est utilisé comme« activateur pharmacocinétique»(stimulateur) pour augmenter les niveaux des autres médicaments antiviraux appartenant au même groupe que Norvir(inhibiteurs de protéase), à savoir: amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, lopinavir,saquinavir, tipranavir et darunavir.
Norvir wordt op twee manieren gebruikt:• Het wordt gebruikt als een farmacokinetische versterker( booster) om de niveaus te verhogen van andere antivirale geneesmiddelen die tot dezelfde groep als Norvir behoren( proteaseremmers), zoals amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, lopinavir,saquinavir, tipranavir en darunavir.
Le tipranavir, co-administré avec le ritonavir à faible dose(500 mg/ 200 mg deux fois/ jour), a été associé à une augmentation de 29 fois la moyenne géométrique des taux plasmatiques résiduels matinaux moyens à l'état d'équilibre, par rapport au tipranavir 500 mg 2 fois par jour, sans le ritonavir.
Tipranavir, gecombineerd toegediend met laag gedoseerd ritonavir( 500mg/ 200 mg tweemaal daags), was geassocieerd met een 29-voudige toename van de geometrische gemiddelde ochtend steady-state dalspiegel vergeleken met tipranavir 500 mg tweemaal daags zonder ritonavir.
La névirapine en association avec les inhibiteurs de protéase amprénavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir,saquinavir et tipranavir, et avec les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse abacavir, didanosine, emtricitabine, lamivudine, stavudine, ténofovir et zidovudine a montré une activité contre le VIH-1 additive à synergique.
Nevirapine liet een additieve tot synergistische anti-HIV-1 activiteit zien in combinatiemet de proteaseremmers amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir en tipranavir, en de NRTI' s abacavir, didanosine, emtricitabine, lamivudine, stavudine, tenofovir en zidovudine.
Le tipranavir maintient une activité antivirale significative(résistance 4 fois plus basse) sur la majorité des isolats cliniques du VIH-1, ayant montré après traitement une diminution de la sensibilité aux inhibiteurs de protéase actuellement disponibles, l'amprénavir, l'atazanavir, l'indinavir, le lopinavir, le ritonavir, le nelfinavir et le saquinavir.
Tipranavir behoudt aanzienlijke antivirale activiteit( < 4-voudige resistentie) tegen de meerderheid van klinische HIV-1 isolaten die een verminderde gevoeligheid bezitten na behandeling met de thans geregistreerde proteaseremmers amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, ritonavir, nelfinavir en saquinavir.
La co- administration chez le rat de tipranavir avec de la vitamine E sous forme de TPGS(succinate de d- alphatocophérol de polyéthylène glycol 1000) à des doses de 2 322 UI/ m2 et au-delà a entraîné une augmentation significative des modifications des paramètres de la coagulation, des évènements hémorragiques et des cas mortels.
Het gebruik van tipranavir in combinatie met vitamine E in de vorm van TPGS( d-alfatocoferol polyethyleen glycol 1000 succinaat) vanaf 2322 IU/ m² bij ratten resulteerde in een significante toename van effecten op stollingsparameters, bloedingen en sterfte.
L'utilisation concomitante de tipranavir, co-administré avec le ritonavir à faible dose et la fluticasone ou les autres glucocorticoïdes qui sont métabolisés par le CYP3A4, n'est pas recommandée, à moins que le bénéfice attendu du traitement ne l'emporte sur le risque d'effet systémique des corticostéroïdes tels que le syndrome de Cushing et l'inhibition de la fonction surrénalienne voir rubrique 4.5.
Gelijktijdig gebruik van tipranavir, gecombineerd met laag gedoseerd ritonavir, en fluticason of andere glucocorticosteroïden die worden gemetaboliseerd door CYP3A4 wordt niet aanbevolen, tenzij het mogelijke voordeel van de behandeling opweegt tegen het risico op systemische effecten van corticosteroïden, waaronder het syndroom van Cushing en adrenerge suppressie zie rubriek 4.5.
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Hoe "tipranavir" te gebruiken in een Frans zin
Par conséquent, la co-administration de tipranavir avec le ritonavir à faible dose et les inhibiteurs de protéase n'est pas recommandée.
En comparaison avec les capsules, l'exposition au tipranavir est plus importante lors de l'administration d'une même dose de solution buvable.
C'est pourquoi l'administration concomitante de saquinavir boosté et de tipranavir co-administré avec des faibles doses de ritonavir n'est pas recommandée.
Le tipranavir ne devrait jamais s'employer en monothérapie, mais toujours en association avec d'autres médicaments contre les infections par le VIH.
Problèmes de saignement : des personnes qui employaient le tipranavir ont fait l'expérience d'une hémorragie intracrânienne (un saignement dans le cerveau).
In vitro, il existe une corrélation inverse entre le degré de résistance au tipranavir et la capacité de réplication des virus.
Le tipranavir ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu justifie le risque potentiel chez le foetus.
Des études précliniques menées avec le tipranavir n'ont montré aucun effet indésirable sur la fécondité (voir rubrique Données de sécurité précliniques).
Cependant, les personnes en meilleure santé peuvent ressentir un soutien pour le tipranavir contre le cancer dangereux, non métallique et non équin.
Hoe "tipranavir" te gebruiken in een Nederlands zin
Saquinavir en tipranavir en de ervaring van iemand anders neerleggen?
In de tipranavir groep was dit percentage 15.4%.
Tipranavir is geregistreerd voor gebruik in combinatie met ritonavir.
De effectiviteit van atazanavir, indinavir of tipranavir kan afnemen.
Combinatie met bosentan, saquinavir, of tipranavir wordt ontraden.
Medicijnvergoeding » pulmonale volgende dosis nodig en tipranavir en blijft.
Conclusie: De ervaring met tipranavir is beperkt. 4.f.
Tipranavir heeft hierdoor een complex interactiepatroon.
Ervaring Tipranavir is geregistreerd op grond van een versnelde registratieprocedure.
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