Voorbeelden van het gebruik van Tipranavir in het Spaans en hun vertalingen in het Nederlands
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Interacción con tipranavir:.
En estudios preclínicos de tipranavir en perros no se observaron efectos sobre los parámetros de coagulación.
El análisis farmacocinético mostró que el AUC y la Cmax de loperamida estaban reducidos en un 51%y 61% respectivamente y la Cmin de tipranavir un 26%.
No se ha estudiado la farmacocinética de tipranavir en pacientes con insuficiencia renal.
Tipranavir es un sustrato de Pgp, un inhibidor débil de Pgp y también parece ser un potente inductor de Pgp.
Fluconazol incrementa el AUC y la Cmin de tipranavir en un 56% y 104% respectivamente, comparado con datos históricos.
Tipranavir no mostró evidencia de toxicidad genética en una serie de pruebas in vitro e in vivo.
Las cepas del grupo O yde VIH-2 han reducido su sensibilidad in vitro a tipranavir, presentando valores de EC50 que varían entre 0,164-1 µM y 0,233-0,522 µM, respectivamente.
La fracción de tipranavir no unido pareció ser independiente de la concentración total del fármaco a lo largo de este intervalo de concentraciones.
Después de administrar APTIVUS/ ritonavir(500 mg/ 200 mg dos veces al día)durante 4 semanas la concentración plasmática mínima mediana de tipranavir era de 43,9 µM en las mujeres y de 31,1 µM en los hombres.
En orina, se encontró tipranavir inalterado en cantidades mínimas(0,5% de la radioactividad en orina).
Tal y como se demuestra en una evaluación de establecimiento de dosis en 113 voluntarios y voluntarias sanos VIH negativos, ritonavir incrementa el AUC0-12h,la Cmax y la Cmin y disminuye el aclaramiento de tipranavir.
El principio activo tipranavir es un agente antirretroviral utilizado en el tratamiento de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana(VIH).
Los preparados a base de plantas medicinales que contienen hipérico(Hypericum perforatum) no deben utilizarse durante la administración de APTIVUS debido al riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas ydel efecto clínico de tipranavir(ver sección 4.5).
Tipranavir muestra actividad antiviral in vitro frente a un amplio grupo de cepas del grupo M subtipo no B de VIH-1(A, C, D, F, G, H, CRF01 AE, CRF02 AG, CRF12 BF).
Se observó un descenso significativo de las concentraciones plasmáticas de atazanavir yun notable aumento de las concentraciones de tipranavir y ritonavir cuando se administró APTIVUS, asociado con dosis bajas de ritonavir, conjuntamente con atazanavir(ver sección 4.5).
La resistencia a tipranavir mayor de 10 veces es poco frecuente(< 2,5% de las cepas analizadas) en virus obtenidos de pacientes ampliamente pretratados, los cuales han recibido múltiples inhibidores de la proteasa peptídicos.
La administración de 600 mg al día de efavirenz coadministrado con APTIVUS y bajas dosis de ritonavir(500/ 200 mg dos veces al día)en estado estacionario no alteró significativamente el AUC y la Cmáx de tipranavir y aumentó en un 19,2% el Cp12h, lo que no se considera clínicamente relevante.
Virus recombinantes que muestran una resistencia a tipranavir ≥ 3 veces crecen a una velocidad menor del 1% en comparación con la velocidad detectada en VIH-1 del tipo salvaje en las mismas condiciones.
Nevirapina mostró una actividad anti VIH-1 de aditiva a sinérgica en combinación con los inhibidores de proteasa amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir,saquinavir y tipranavir, y los nucleósidos de transcriptasa inversa( NRTIs) abacavir, didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, tenofovir y zidovudina.
Por tanto, no se recomienda el uso concomitante de tipranavir, coadministrado con dosis bajas de ritonavir, con abacavir o zidovudina a menos que no haya disponibles otros INTIs adecuados para el manejo del paciente.
Resistencia cruzada Darunavir mantuvo su sensibilidad(< 10 veces) frente al 90% de 3.309 aislamientos clínicos resistentes a amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir,saquinavir y/o tipranavir, lo que demuestra que los virus resistentes a la mayor parte de los IPs siguen siendo sensibles a darunavir.
Los virus resistentes a tipranavir que surgen in vitro a partir de VIH-1 del tipo salvaje muestran una disminución en la susceptibilidad a los inhibidores de la proteasa amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir y ritonavir, pero permanecen sensibles a saquinavir.
Norvir se utiliza de dos maneras: • Se utiliza como“ potenciador farmacocinético”(refuerzo) para aumentar las concentraciones de otros medicamentos antirretrovirales que pertenecen al mismo grupo que Norvir(inhibidores de la proteasa), como amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, lopinavir,saquinavir, tipranavir y darunavir.
La administración conjunta de tipranavir con dosis mayores de 2.322 UI/ m2 de vitamina E en forma de succinato de d- alfa tocoferol polietilenglicol 1000 en ratas, dio lugar a un aumento significativo de los efectos sobre los parámetros de coagulación, trastornos hemorrágicos y muerte.
Darunavir mostró actividad antiviral sinérgica cuando se estudió en combinación con los inhibidores de la proteasa ritonavir, nelfinavir o amprenavir y actividad antiviral aditiva cuando se investigó en combinación con los inhibidores de la proteasa indinavir, saquinavir, lopinavir,atazanavir o tipranavir, los INTI(t)s zidovudina, lamivudina, zalcitabina, didanosina, estavudina, abacavir, emtricitabina o tenofovir, los INNTIs nevirapina, delavirdina o efavirenz y el inhibidor de la fusión enfuvirtida.
La fracción media de tipranavir no unido en plasma de muestras clínicas de voluntarios sanos y de sujetos VIH-1 positivos que recibieron tipranavir sin ritonavir fue similar en ambas poblaciones(0,015% ± 0,006% en voluntarios sanos; 0,019% ± 0,076% en sujetos VIH positivos).
Tipranavir inhibe la reproducción de cepas de laboratorio del VIH-1 y de cepas clínicas en modelos agudos de infección de células T, con concentraciones eficaces 50% y 90%(EC50 y EC90) variando de 0,03 a 0,07 µM(18-42 ng/ ml) y de 0,07 a 0,18 µM(42-108 ng/ ml), respectivamente.
Se asoció tipranavir coadministrado con dosis bajas de ritonavir(500 mg/ 200 mg dos veces al día) con un incremento de 29 veces en la media geométrica de las concentraciones plasmáticas mínimas matutinas en el estado de equilibrio comparado con 500 mg de tipranavir dos veces al día sin ritonavir.
Tipranavir mantiene una actividad antiviral significativa(resistencia < 4 veces) frente a la mayoría de cepas clínicas de VIH-1 que después del tratamiento muestran una disminución de la susceptibilidad a los inhibidores de la proteasa actualmente autorizados: amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, ritonavir, nelfinavir y saquinavir.