Примери за използване на Апалутамид на Български и техните преводи на Английски
{-}
-
Colloquial
-
Official
-
Medicine
-
Ecclesiastic
-
Ecclesiastic
-
Computer
Активното вещество е апалутамид.
Апалутамид и неговият N-деметил метаболит са субстрати на P-gp in vitro.
Erleada 60 mg филмирани таблетки апалутамид.
Метаболизмът е основният път на елиминиране на апалутамид.
Едновременното приложение на ритонавир с апалутамид не е препоръчително.
Всяка филмирана таблетка съдържа 60 mg апалутамид.
Не е известно дали апалутамид или неговите метаболити присъстват в спермата.
Всяка филмирана таблетка съдържа 60 mg апалутамид(apalutamide).
Поради това безопасността на апалутамид при тези пациенти не е установена.
Апалутамид, главно под формата на метаболити, се елиминира предимно с урината.
Не се очаква леки или умерени инхибитори на CYP3A4 да повлияят експозицията на апалутамид.
Стандартния набор in vitro и in vivo тестове за генотоксичност на апалутамид дават отрицателни резултати.
Не са провеждани дългосрочни проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на апалутамид.
Серумните концентрации на апалутамид може да бъдат повишени поради инхибирането на CYP3A от лопинавир/ритонавир.
Апалутамидът се свързва с андрогенния рецептор, блокирайки неговото активиране от тестостерон и други андрогени.
Чрез блокиране на ефекта на андрогените апалутамид спира растежа и делението на клетките на рака на простатата.
Ефектите на индукторите на CYP3A4 илиCYP2C8 върху фармакокинетиката на апалутамид не са оценявани in vivo.
Ефектът на апалутамид върху субстрати на CYP2B6 не е оценяван in vivo и нетният ефект засега е неизвестен.
Анализът на експозиция-QT интервал показва зависимо от концентрацията удължаване на QTcF интервала за апалутамид и неговия активен метаболит.
Апалутамидът се свързва с андрогенния рецептор, блокирайки неговото активиране от тестостерон и други андрогени.
Данните in vitro показват, че апалутамид и неговият N-деметил метаболит не са субстрати на BCRP, OATP1B1 или OATP1B3.
Апалутамид и N-деметил апалутамид не повлияват CYP1A2 и CYP2D6 в терапевтично значими концентрации.
Няма съответно приложение на апалутамид в педиатричната популация за лечение на неметастазирал, резистентен на кастрация рак на простатата.
Апалутамид е умерен до силен индуктор на CYP3A4 и това може да доведе до понижена експозиция на лопинавир/ритонавир.
Ефектите на бъбречно увреждане, чернодробно увреждане, възраст, раса идруги неприсъщи фактори върху фармакокинетиката на апалутамид са обобщени по-долу.
Апалутамид се разработва от фармацевтичните компании Janssen на Джонсън и Джонсън, които спонсорираха това проучване.
В допълнение, едновременното приложение на апалутамид и Kaletra може да доведе до сериозни нежелани събития, включително гърч поради по-високите нива на апалутамид.
Лечението с апалутамид намалява пролиферацията на туморните клетки и повишава апоптозата, което води до мощно антитуморно действие.
Въз основа на системната експозиция, относителната активност и фармакокинетичните свойства,N-деметил апалутамид вероятно допринасят за клиничната активност на апалутамид.
Апалутамид е индуктор на ензими и транспортери и може да доведе до повишено елиминиране на много, често използвани лекарствени продукти.