Примери за използване на Бозентан на Български и техните преводи на Румънски
{-}
-
Medicine
-
Colloquial
-
Official
-
Ecclesiastic
-
Ecclesiastic
-
Computer
Активната съставка е бозентан.
Бозентан не прониква в еритроцитите.
Не е известно дали бозентан се излъчва в майчиното мляко.
Бозентан се метаболизира от CYP2C9 и CYP3A4.
Ендотелин-1 рецепторни антагонисти(напр. бозентан).
Бозентан е индуктор на цитохром P450(CYP) изоензимите CYP2C9 и CYP3A4.
Фармакокинетиката на бозентан е документирана главно при здрави индивиди.
Ин витро, бозентан потиска експортната помпа на жлъчните соли в хепатоцитни култури.
При здрави индивиди, фармакокинетиката на бозентан е дозо- и времезависима.
Бозентан е индуктор на CYP2C9 и CYP3A4, като е възможно да е индуктор също на CYP2C19 и на P- гликопротеина.
При модели на животни на белодробна фиброза, бозентан намалява отлагането на колаген в белите дробове.
Някои примери включват, но не са ограничени до етравирин, невирапин, ефавиренц, боцепревир,флутиказон и бозентан(вж. Таблица 1).
Повишаване доgt; 8 × ULN е наблюдавано при 2, 4% от пациентите,лекувани с бозентан, които са страдали от дигитални язви.
Поради това не се очаква бозентан да повишава плазмените концентрации на лекарствените продукти, метаболизирани от тези изоензими.
При здрави индивиди, абсолютната бионаличност на бозентан е приблизително 50% и не се повлиява от храната.
Бозентан се елиминира посредством жлъчна екскреция, след метаболизиране в черния дроб от изоензимите на цитохром P450, CYP2C9 и CYP3A4.
При нито едно от двете проучвания не е наблюдаван ефект на бозентан върху времето за заздравяване на дигиталните язви.
Бозентан се свързва с дозозависимо повишаване на чернодробните аминотрансферази, т. е., аспартат и аланин аминотрансферази.
При достигане на стационарно състояние, плазмените концентрации на бозентан са 3 до 4 пъти по- високи, отколкото при приемане само на бозентан.
Не е установен балансът полза/ риск от бозентан при пациенти с белодробна артериална хипертония I функционален клас, според класификацията на СЗО.
Бъбречно увреждане При пациентите с тежко бъбречно увреждане(креатининов клирънс 15- 30 ml/ min.),плазмените концентрации на бозентан намаляват с приблизително 10%.
Данните ин витро показват, че бозентан няма значим инхибиторен ефект върху изследваните изоензими на CYP(CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4).
Бозентан, за който е съобщено, че е умерен индуктор на CYP3A4, води до намаляване на стационарните плазмени концентрации на риоцигуат при пациенти с БАХ с 27% вж. точки 4. 1.
При многократно дозиране, плазмените концентрации на бозентан намаляват постепенно до 50%- 65% от тези, наблюдавани при приложението на единична доза.
Свързаното с бозентан повишаване на чернодробните аминотрансферази, т. е., аспартат и аланин аминотрансферази(АСАТ и/ или АЛАТ), е дозозависимо.
Ефикасността на тадалафил при пациенти, които вече получават лечение с бозентан, не е установена окончателно(вж. точки 4. 4 и 5.1). Тадалафил не повлиява експозиция(AUC и Cmax) на бозентан или на неговите метаболити.
Стационарното състояние на AUC за бозентан е с 9% по- високо и AUC за активния метаболит, Ro 48- 5033, е с 33% по- високо при пациентите с леко чернодробно увреждане, отколкото при здрави доброволци.
При плацебо- контролирани проучвания, свързаното с бозентан понижение на концентрацията на хемоглобина не се е задълбочавало, а се е стабилизирало след.
Разрешената фонова терапия включва бозентан(постоянна поддържаща доза до 125 mg два пъти дневно) и хронично приложене на антикоагуланти, дигоксин, диуретици и кислород.
Действително, при едновременно приложение, началните ниски концентрации на бозентан са приблизително 30 пъти по- високи от измерените при приемане само на бозентан.