Osimertinib er en tyrosinkinasehemmer(TKI). Hver tablett inneholder 40 mg osimertinib(som mesilat).
Hver tablet indeholder 40 mg osimertinib(som mesylat).Osimertinib forårsaket ikke genetisk skade i in vitro- og in vivo-tester.
Osimertinib forårsagede ikke nogen genetisk skade i in vitro- og in vivo-analyser.Effekt av magesyrereduserende virkestoffer på osimertinib.
Virkning af syrenedsættende substanser på osimertinib.In vitro-studier har vist at osimertinib ikke er et substrat for OATP1B1 og OATP1B3.
In vitro-studier har vist, at osimertinib ikke er substrat for OATP1B1 og OATP1B3.Karsinogenitetsstudier er ikke utført med osimertinib.
Der er ikke udført karcinogenicitetsstudier med osimertinib.Basert på in vitro-studier er osimertinib en kompetitiv hemmer av BCRP-transportører.
Baseret på in vitro-studier er osimertinib en kompetitiv hæmmer af BCRP-transportører.Virkestoffer som kan øke plasmakonsentrasjonen av osimertinib.
Aktive substanser, der kan øge plasmakoncentrationen af osimertinib.Tagrisso(osimertinib mesylate)- Vilkår eller restriksjoner vedrørende leveranse og bruk- L01XE.
Tagrisso(osimertinib mesylate)- Betingelser eller begrænsninger vedrørende udlevering og anvendelse- L01XE.TAGRISSO bør ikke brukes under graviditet med mindre den kliniske tilstanden hos kvinnen krever behandling med osimertinib.
TAGRISSO må ikke anvendes under graviditet, medmindre kvindens kliniske tilstand kræver behandling med osimertinib.Osimertinib hemmer ikke OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, og MATE2K in vitro ved klinisk relevante konsentrasjoner.
In vitro hæmmer osimertinib ikke OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3 og MATE2K i klinisk relevante koncentrationer.Potensialet for forlenget QT-intervall med TAGRISSO ble vurdert hos 210 pasienter som fikk osimertinib 80 mg daglig i AURA2.
TAGRISSOs potentielle forlængelse af QTc-intervallet blev vurderet hos 210 patienter, som fik 80 mg osimertinib dagligt i AURA2.Anbefalt dose er 80 mg osimertinib én gang daglig til sykdomsprogresjon eller uakseptabel toksisitet oppstår.
Den anbefalede dosis er 80 mg osimertinib én gang dagligt indtil sygdomsprogression eller uacceptabel toksicitet.Ingen kliniske studier har blitt utført for å spesifikt vurdere effekten av nedsatt nyrefunksjon på farmakokinetikken til osimertinib.
Der er ikke udført kliniske studier for specifikt at evaluere effekten af nedsat nyrefunktion på osimertinibs farmakokinetik.Tagrisso(osimertinib mesylate)- Vilkår eller restriksjoner vedrørende leveranse og bruk- L01XE- RXed. eu NO.
Tagrisso(osimertinib mesylate)- Betingelser eller begrænsninger vedrørende udlevering og anvendelse- L01XE- RXed. eu DA.Basert på virkningsmekanismen ogprekliniske data kan osimertinib føre til skade på fosteret når det gis til en gravid kvinne.
Baseret på virkningsmekanismen ogprækliniske data kan osimertinib forårsage fosterskader, hvis det gives til en gravid kvinde.OS-analysen ble ikke justert for de potensielt konfunderende effektene av crossover(94[67 %]pasienter i kjemoterapiarmen fikk påfølgende behandling med osimertinib).
OS-analysen blev ikke justeret for de potentieltkonfunderende effekter af overkrydsning(94[67%] patienter i kemoterapiarmen fik efterfølgende behandling med osimertinib).Basert på in vitro- studier er ikke osimertinib en hemmer av UGT1A1 og UGT2B7 ved klinisk relevante konsentrasjoner i lever.
Baseret på in vitro-studier hæmmer osimertinib ikke UGT1A1 og UGT2B7 hepatisk ved klinisk relevante koncentrationer.Minst 12 komponenter ble observert i de samlede urin- og avføringsprøvene fra mennesker, hvorav minst 5 komponenter utgjorde> 1 % av dosen,hvorav uendret osimertinib, AZ5104 og AZ7550 utgjorde henholdsvis ca.
Der blev fundet mindst 12 metabolitter i de puljede urin- og fæcesprøver fra mennesker,hvor 5 metabolitter udgjorde >1% af dosis, hvoraf uomdannet osimertinib, AZ5104 og AZ7550 redegjorde for ca.Det er også vist at osimertinib bindes kovalent til plasmaproteiner og hepatocytter hos mennesker og rotter og til humant serumalbumin.
Det er også påvist, at osimertinib binder kovalent til rotte- og humane plasmaproteiner, humant serumalbumin og rotte- og humane hepatocytter.Resultater fra dyrestudier har vist at osimertinib har effekt på reproduksjonsorganer hos hunner og hanner, og kan påvirke fertilitet(se pkt. 5.3).
Resultater fra dyrestudier har vist, at osimertinib har indvirkning på kønsorganer hos hanner og hunner og kan forringe fertiliteten(se pkt. 5.3).Ikke-kliniske data indikerer at osimertinib og dets metabolitt(AZ5104) hemmer h-ERG-kanalen, og en QTc-forlengende effekt kan ikke utelukkes.
Ikke-kliniske data indikerer, at osimertinib og dets metabolit(AZ5104) hæmmer h-ERG-kanalen, og en QTc-forlængende effekt kan ikke udelukkes.
Resultater: 22,
Tid: 0.0236
Hovedmetaboliseringen av osimertinib skjer via oksidasjon og dealkylering.
Osimertinib (Tagrisso) har vært oppe i Beslutningsforum flere ganger.
Osimertinib or dating app proximity Trøndelag: Nord-Trøndelag · Sør-Trøndelag.
Ved ILS bør osimertinib seponeres permanent og hensiktsmessig behandling igangsettes.
Efavirenz J05A G03
Efavirenz øker metabolismen av osimertinib via CYP3A4.
In vitro-studier indikerer at osimertinib metaboliseres av CYP3A4 og CYP3A5.
Basert på dyrestudier kan behandling med osimertinib påvirke kvinnelig fertilitet.
Osimertinib (Tagrisso) innføres ikke til andrelinjebehandling av ikke-småcellet lungekreft med T790M-mutasjon.
Det vides ikke, om osimertinib eller dets metabolitter udskilles i human mælk.
BICR-vurdering var 11,2 måneder (95 % CI: 8,3; NC) ved osimertinib og 3,1 måneder (95 % CI: 2,9; 4,3) ved kemoterapi.
Osimertinib gives normalt indtil din krop ikke længere reagerer på medicinen.
Aktive substanser, der kan øge plasmakoncentrationen af osimertinib
In vitro-studier har vist, at fase I-metaboliseringen af osimertinib hovedsageligt sker via CYP3A4 og CYP3A5.
Den anbefalede dosis er 80 mg osimertinib én gang dagligt indtil sygdomsprogression eller uacceptabel toksicitet.
Baseret på virkningsmekanismen og prækliniske data kan osimertinib forårsage fosterskader, hvis det gives til en gravid kvinde.
Den geometrisk gennemsnitlige eksponering af både AZ5104 og AZ7550, baseret på AUC, var for hver ca. 10 % af osimertinib-eksponeringen ved steady state.
Når det er muligt, skal osimertinib undgås til patienter med medfødt langt QT-syndrom.
Interaktion med transportproteiner
In vitro-studier har vist, at osimertinib ikke er substrat for OATP1B1 og OATP1B3.
Osimertinib bruges kun, hvis din tumor har en særlig genetisk markør, som din læge vil teste.